In der Medizin sind Rezeptoren ein wichtiger Angriffspunkt für viele Medikamente. So setzen z. B. Betablocker (genauer: Betarezeptorenblocker) an membrangebundenen Rezeptoren an, die Adrenalin binden. Adrenalin lässt das Herz unter Stress schneller schlagen und hebt den Blutdruck. Werden Adrenalinrezeptoren durch ein Medikament geblockt, entlastet dies das Herz und der Blutdruck