Trimethoprim, zur Gruppe der Folsäureantagonisten gehörende bakteriostatisch wirkende Substanz, die durch Hemmung des Enzyms Dihydrofolsäurereduktase die Bildung der für die Zellteilung notwendigen Tetrahydrofolsäure verhindert. Für den Menschen ist Trimethoprim deswegen nur wenig giftig, weil es zu der bakteriellen Dihydrofolsäurereduktase eine sehr viel niedrigere Affinität als zum entsprechenden menschlichen Enzym besitzt.